Insulin predstavlja peptidni hormon kojeg luči pancreas, odnosno gušterača. Otkriven je 1921.godine od strane Kanadjanina Federika Bantinga I Čarlsa Besta.

Pojednostavljeno, luči se nakon obroka, tačnije mi kada jedemo, hrana se vari, dolazi iz usta, kroz jednjak do želuca, pa potom tankog creva i tu prelaze mali molekuli u krvotok, kao što je i glukoza, odnosno šećer. Sam skok glukoze u krvi predstavlja signal pankreasu da luči insulin. Insulin je veoma bitan za pravilnu glikoregulaciju, tačnije njegova glavna uloga je da održava koncentraciju glukoze konstantnom u krvi, odnosno ono što mi kažemo normalnom. Iako se većinom insulin povezuje samo sa regulacijom glukoze, priča je dosta šira.

Znači posle obroka, naročito obroka bogatom prostim šećerima, rafinisanim proizvodima, glukoza u krvi raste, pankreas luči insulin, koji dolazi u krvotok, a onda do ciljnih tkiva I organa, kao što su mišići, jetra I masno tkivo, gde glukozu ubacuje u njihove ćelije. Kako bi shvatili priču, upotrebićemo analogiju sa ključ I brava sistemom. Pa da krenemo sa pričom o insulinu.

Da bi glukoza ušla u ćeliju I nahranila je, jer je glukoza glavni oblik energije za ćeliju (pored ketona, koji nisu primarni izvor, ali o tome ćemo u drugom tekstu), potrebno je da se insulin, predstavićemo ga kao ključ, veže za svoj receptor na ćeliji, predstavićemo ga kao bravu I da se pokrene čitav signalni put u ćeliji, a zamislićemo ga kao mehanizam unutar brave, koji za cilj ima aktivaciju GLUT4 transportera, odnosno otvoranje vrata, gde glukoza ulazi u ćeliju. Znači- ključ u bravu, pokreće se mehanizam unutar brave I otvaraju se vrata za ulazak glukoze.

Insulin luče beta ćelije Langerhasovih ostrvaca, odnosno endokrinog dela pankreasa, posle reapsorpcije mikronutritijenata iz tankog creva. On se vezuje za insulinske receptore na ćelijama, kako bi ostvario svoj anabolički efekat. Anabolizam, da objasnimo, predstavlja niz metabolickih puteva koji formiraju velike molekule iz malih, npr. proteini nastaju iz amino-kiselina, glikogen (skladiste glukoze) iz molekula glukoze i sl.

Mnogi tipovi somatskih ćelija imaju insulinske receptore, vezivanjem insulina za iste se pokreće složeni signalni put insulina, a kao posledica toga, dolazi do aktivacije GLUT4 transportera i samog ulaska glukoze u ćelije. Bilo na kom od ovih nivoa da dodje do problema imamo nastanak insulinske rezistencije na molekularnom nivou.

Efekat na metabolizam glukoze, tačnije direktan efekat insulina,  vezan je za masno tkivo, mišićno tkivo i delom jetru, jer se upravo tu nalaze GLUT-4 transporteri (insulin zavisni). Zašto kažemo delom jetra, pa upravo zato što jetra pored GLUT-4, koji su insulin zavisni ima i druge transportere za ulazak glukoze, koji su pak nezavisni od insulina. Odmah na početku ćemo pomenuti da postoji više vrsta GLUT-a, odnosno onih vratanaca gde glukoza ulazi u ćeliju, ali samo GLUT4, vratanca sa brojem 4, su insulin zavisni, što znači da glukoza ne može ući u ćeliju ukoliko se prethodno insulin ne veže za istu.  U većini organa, insulin nije neophodan da bi glukoza ušla u ćeliju, a kao primer možemo pomenuti mozak ,koji ima druge transportere za ulazak glukoze u ćeliju, koji su insulin nezavisni. Znači za masno tkivo, jetru I skeletne mišiće, insulin je neophodan da bi glukoza ušla I nahranila ćeliju. Upravo zato se I potencira na fizičkoj aktivnosti u sklopu IR, zbog veze sa mišićima, dok se IR povezuje sa gojaznošću, zbog masnog ili drugačije rečeno adipoznog tkiva.

1. Insulin u mišićima podstiče korišćenje glukoze, tačnije ubacuje više glukoze u mišić, odnosno daje energiju mišiima za rad, ali podstiče i skladištenje glukoze u formi glikogena (ovaj mehanizam, tačnije serija enzimskih procesa, skladištenja glukoze u lance glikogena, naziva se glikogeneza).
2. U jetri, insulin aktivira glikogenezu, odnosno skladišti glukozu u obliku glikogena, odnosno rezervi šećera, povećava sintezu, tj. pravljenje masti, (kroz ekspresiju lipogenih gena), a smanjuje oslobadjanje glukoze iz jetre (ekspresiju glukoneogenih gena), što naravno za posledicu ima smanjenje koncentracije glukoze u krvi.
3. U masnom tkivu, insulin pokreće sintezu masti (odnosno lipogenezu), a potiskuje razgradnju masti ( odnosno lipolizu).

Pored ovih direktnih efekata insulina, postoje I indirektni, manje istraženi efekti, kao što su suzbijanje apetita, efekat u centranom nervnom sistemu, pojednostavljeno mozgu I mnogi drugi.